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Cyclosporin A是一种免疫抑制剂,与亲环素结合,随后抑制calcineurin,无细胞试验中IC50为7nM,广泛用于预防qi官移植反应中的排斥反应。 在T细胞中,CyclosporinA与亲环蛋白(免疫亲和素)结合,形成亲环蛋白-CyclosporinA复合体,其结合并抑制钙调磷酸酶。CyclosporinA抑制钙调磷酸酶,IC50是7nM,随后阻断NF-AT核转运。
Brefeldin A;20350-15-6是一种内酯抗生素和ATPase抑制剂,作用于蛋白质转运,在HCT 116细胞中IC50为0.2μM,诱导癌细胞分化和凋亡。作用于肿瘤细胞,主要通过诱导分化和凋亡而发挥其细胞毒性作用。
Staurosporine是一种有效的PKC抑制剂,在无细胞试验中作用于PKCα,PKCγ 和PKCη,IC50分别为2nM,5nM 和 4nM,对PKCδ(20nM)和PKCε(73nM作用较弱,对PKCζ (1086nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA,PKG,S6K,CaMKII,等也显示抑制活性。
LY 294002是选择性的, 可渗透细胞的特定PI3K抑制剂,可作用于酶的ATP结合位点,且抑制自体吞噬的螯合作用。在体内,LY294002也抑制肿瘤生长和诱导凋亡,尤其作用于LoVo肿瘤, 因此作用于鼠癌性腹膜炎模型具有明显药效。 LY294002明显抑制卵巢癌生长和腹水形成。
APTSTAT3-9R is a specific STAT3-binding peptide with addition of a cell-penetrating motif.
ReACp53 is a cell-penetrating peptide, designed to inhibit p53 amyloid formation, resues p53 function in cancer cell lines and in organoids derived from high-grade serous ovarian carcinomas (HGSOC).
SBI-0640756 1821280-29-8 SBI-0640756 is a first-in-class inhibitor that targets eIF4G1 and disrupts the eIF4F complex. It can also suppress AKT and NF-kB signaling.
PF-CBP1 1962928-21-7 PF-CBP1 l is a highly selective inhibitor of the bromodomain of CREB-binding protein(CREBBP). It inhibits CREBBP (IC50: 125 nM) and p300 bromodomains。