产品分类
Product Category详细介绍
| 品牌 | absin | 货号 | abs814873 |
|---|---|---|---|
| 规格 | 10mg/25mg/100mg | 供货周期 | 现货 |
| 主要用途 | 是辣椒素的竞争性拮抗剂,也是瞬时受体电位香草酸亚型1(TRPV1)拮抗剂 | 应用领域 | 医疗卫生,生物产业,制药/生物制药 |
产品描述
描述:Capsazepine是辣椒素的竞争性拮抗剂,也是瞬时受体电位香草酸亚型1(TRPV1)拮抗剂。
纯度:不低于98%
形态:固体(Solid)
外观:类白色至白色固体(Off-white to white solid)
可溶性/溶解性:DMSO:大于等于50 mg/mL (132.66 mM)
生物活性
靶点:TRPV1受体
体外研究:辣椒平(CPZ)在浓度为94.2 µg/ml(辣椒平的IC50浓度)时,对破骨细胞的生长和增殖表现出统计学显著的抑制作用。辣椒平将NKA转化为Na-ATPase。CPZ抑制K+依赖性活性,但允许与Na+转运相关的Na-ATPase。CPZ对无K+条件下测定的Na-ATPase无影响。CPZ还抑制对硝基苯磷酸酶活性,尽管亲和力较低。CPZ强烈降低稳态EP水平,CPZ处理后Na+对磷酸化的亲和力下降3倍。总之,CPZ阻断NKA中的Na+/K+循环,但保持Na+循环完整,降低泵的转运化学计量比。辣椒平在骨髓-成骨细胞共培养和RANKL诱导的破骨细胞培养中,以剂量依赖性方式抑制破骨细胞形成和骨吸收。辣椒平还抑制RANKL诱导的IκB和ERK1/2磷酸化,并引起成熟破骨细胞凋亡,同时也抑制颅骨成骨细胞培养中的碱性磷酸酶活性和骨结节形成。
体内研究:在小鼠中,TRPV1拮抗剂辣椒平可阻断morphine耐受和依赖性。急性辣椒平处理(5 mg/kg,腹腔注射)增强了morphine的抗伤害感受作用,经热板试验测定。重复将辣椒平(2.5 mg/kg,腹腔注射)与morphine联合处理,可减弱对morphine抗伤害感受作用耐受性的发展。辣椒平(1.25或2.5 mg/kg,腹腔注射)也减少了morphine依赖性的发展。辣椒平(1 mg/kg/天)抑制去卵巢诱导的小鼠骨丢失,组织形态计量学分析显示对骨吸收和骨形成指标有抑制作用。
储存/保存方法
粉末:-20℃保存,有效期1年
溶液:2-4℃保存两周;溶解后-20℃保存6个月
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