“抑制”不住的“激动”推荐——热门mTOR信号通路

哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 (mTOR) 是一种非典型的丝氨酸/苏氨酸激酶，存在于两个不同的复合体中。分别为mTORC1和mTORC2。相比较而言，mTORC1发挥着更为重要的作用，mTORC2构成的信号通路较为简单。

摘自CST

今天我们先来认识一下mTORC2上下游的通路构成。 

mTOR 复合体2 (mTORC2)，由 mTOR、Rictor、 GβL、 Sin1、PRR5/Protor-1 和 DEPTOR 构成。mTORC2可以通过激活Akt 促进细胞存活，通过激活PKCα 调节细胞骨架动力学，以及通过磷酸化SGK1 控制离子转运和生长。mTOR 信号转导异常见于多种疾病，如癌症、心血管疾病和糖尿病。

mTORC2的激活主要通过以下方式：当IGF1（insulin-like growth factor 1）激活后，会激活GRB2（growth factor receptor-bindingprotein 2）和IRS1（insulin receptor substrate 1）。IRS1通过磷酸化激活PI3k，PI3k下游有两条路，一是通过PI3k-Akt信号通路影响mTORC2与mTORC1；另一种是通过磷酸化直接激活mTORC2。当mTORC2激活后可以通过磷酸化得到三种产物：RHO（Ras homolog gene family, member A）、Pkc（classical protein kinase C alpha type）、SGK1（serum/glucocorticoid-regulatedkinase 1），其中RHO和Pkc对于细胞骨架组织形成有间接的促进作用，SGK1能间接促进细胞存活。

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1. Rapamycin  货号：abs810030

Rapamycin，特定阻断mTOR下游靶点，如p70S6K磷酸化和激活，和PHAS-1/4E-BP1导致的eIF4E抑制释放, *阻断跖肌重量和纤维尺寸的肥厚增高。

2. AZD-8055   货号：abs810772

AZD8055作用于所有PI3K亚型 (α, β, γ, δ) 和其他近PI3K激酶家族(ATM和DNA-PK)显示出低活性。AZD8055抑制mTORC1(p70S6K 和4E-BP1) ，mTORC2 (AKT) 和下游蛋白的磷酸化。AZD8055*抑制4E-BP1抗Rapamycin 的T37/46 磷酸化位点, 导致明显抑制cap-dependent 转译作用。

3. Ridaforolimus   货号：abs813199

Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)是一种选择性的mTOR抑制剂，IC50为0.2 nM；对mTOR信号通路的抑制作用及与FKBP12结合能力和Rapamycin接近。

4. INK-128   货号：abs810344

INK 128 表现对mTOR酶的抑制活性并对PI3K激酶的选择性超过100倍。作为mTORC1/2抑制剂，INK 128抑制mTORC1的下游底物S6和4EBP1的磷酸化。此外，INK 128也显示了对雷帕霉素和泛PI3K抑制剂耐受的细胞株的有效抑制效应。

5. PKI-587   货号：abs813221

PKI-587是一种高度有效的，双重PI3Kα， PI3Kγ和mTOR抑制剂，IC50分别为0.4 nM， 5.4 nM和1.6 nM。PKI-587有效作用于PI3Kα常突变形式,尤其是H1047R和E545K，IC50分别为0.6 nM和0.6 nM。

6. Torin2    货号：abs812924

Torin 2 是一种有效的选择性mTOR抑制剂，在p53−/− MEFs细胞系中IC50为0.25 nM；作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍，并且改善了药代动力学性能。抑制ATM/ATR/DNA-PK，在PC3细胞系中EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。

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