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Elironrasib(RMC-6291):KRASG12C 突变肿瘤研究

更新时间:2026-10-28      点击次数:11

Elironrasib(别名 RMC-6291,CAS 号:2641998-63-0,货号 abs831177)是一种高活性 KRASG12C (ON) 抑制剂,分子式为 C₅₅H₇₈FN₉O₈,分子量 1012.26,纯度>98%,通过空间阻断 RAS 效应子结合发挥抗肿瘤活性,是 KRAS 突变肿瘤机制研究与新药研发的核心工具化合物。

Elironrasib(RMC-6291,cas:2641998-63-0)的作用机制是什么?

本品作为新一代共价型 KRASG12C (ON) 抑制剂,可特异性识别并结合激活状态的 KRASG12C 蛋白,与亲环蛋白 A 共同形成稳定的三元复合物,从空间上封闭下游效应蛋白与 RAS 的结合区域,进而阻断 ERK 信号通路的持续激活,最终诱导 KRASG12C 突变肿瘤细胞凋亡。实验证实,其对 KRASG12C 突变的 H358 细胞具有显著的增殖抑制效果。

Elironrasib(RMC-6291,cas:2641998-63-0)适用于哪些核心实验场景?

  • 细胞水平实验:KRASG12C 突变细胞系的增殖、凋亡及克隆形成实验;

  • 分子水平实验:Western blot 检测 ERK、p-ERK 等信号蛋白表达,免疫共沉淀验证三元复合物形成;

  • 动物水平实验:裸鼠异种移植瘤模型的体内抑瘤活性评价;

  • 转化研究:第1代 KRASG12C 抑制剂耐药肿瘤的再敏化机制研究及联合用药筛选。

如何正确保存与配制Elironrasib(RMC-6291,cas:2641998-63-0)?

本品为白色至类白色固体,在 DMSO 中溶解度可达 80 mg/mL(79.03 mM)。粉末状态下 - 20℃可保存 3 年;溶解后溶液在 2-4℃可保存 2 周,-20℃可保存 6 个月。运输过程采用蓝冰冷链方式,确保产品活性不受影响。

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