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小分子化合物推荐——protein tyrosine kinase

更新时间:2021-12-10      点击次数:776

蛋白酪氨酸激酶

蛋白酪氨酸激酶(protein tyrosine kinase,PTK)是一类催化ATP上γ-磷酸转移到蛋白酪氨酸残基上的激酶,能催化多种底物蛋白质酪氨酸残基磷酸化,在细胞生长、增殖、分化中具有重要作用。迄今发现的蛋白酪氨酸激酶中多数是属于致癌RNA病毒的癌基因产物,也可由脊椎动物的原癌基因产生。蛋白酪氨酸激酶在信号转导途径中发挥重要作用,调节许多细胞功能。根据PTK是否存在于细胞膜受体可将其分成跨膜受体PTK和非受体PTK。 


RTK

RTK家族包括胰岛素受体和许多生长因子受体,如EGF、FGF、PDGF、VEGF和NGF。RTK是通过配体结合激活的跨膜糖蛋白,它们通过磷酸化受体本身(自磷酸化)和下游信号蛋白上的酪氨酸残基将细胞外信号转导到细胞质。RTK激活细胞内的多种信号通路,导致细胞增殖、分化、迁移或代谢变化。此外,非受体酪氨酸激酶(NRTK),包括Src、JAKs和Abl等,是RTK和其他细胞表面受体(如GPCR和免疫系统受体)触发的信号级联的组成部分。NRTK是调节免疫系统的关键成分。


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