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MDM2 抑制剂助力癌症研究

发布时间:2021-06-07      点击次数:576

MDM2(murine double minute2)为鼠双微体(murine double minute,MDM)基因,对细胞生长具有调节作用。
已有研究表明,MDM2与MDMX(MDM4)发挥类似抑癌蛋白P53泛素化降解E3作用。因此,MDM2癌基因的变化对阐明肿瘤发病机理以及转移机理具有重大意义,对临床也具有指导意义。


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p53和MDM2/MDMX之间的异常相互作用是癌症药物发现的一个有吸引力的靶点,最近的研究表明,抑制MDM2和MDMX在促进癌症细胞凋亡方面比单一靶点更有效。MDM2/MDMX的双小分子拮抗剂可以有效地激活过表达MDMX和/或MDM2的模型癌细胞的p53通路。


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MDM2介导的p53降解可以通过与CK1α的相互作用和磷酸化来激活,也可以通过CK1δ或ε的磷酸化来增强MDM2与p53的结合。然而,ck1 δ介导的Ser-118和Ser-121磷酸化标志着MDM2的蛋白酶体降解。
靶向 MDM2-p53 相互作用的小分子抑制剂的来源、结构和特点如下表。


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