爱必信抑制剂kit组合之PI3K/Akt/mTOR信号通路

PI3K / Akt / mTOR信号传导途径对于细胞生长和存活的许多方面，在生理和病理条件下都是至关重要的。 PI3K构成脂质激酶家族。 I类PI3K是由催化（CAT）亚基（即p110）和衔接子/调节亚基（即p85）组成的异二聚体，并且可以进一步分为两个亚类：亚类IA（PI3Kα，β和δ），由具有蛋白酪氨酸激酶活性的受体和IB亚类（PI3Kγ）激活，其由与G蛋白偶联的受体激活。 Akt激酶属于AGC激酶家族，与AMP / GMP激酶和蛋白激酶C有关.mTOR是从酵母到人类进化保守的关键蛋白，对生命至关重要。 mTORC1复合物由mTOR，Raptor，mLST8和PRAS40组成，mTORC2复合物由mTOR，Rictor，Sin1和mLST8组成。

在配体结合后，存在于活化的RTK中的磷酸化酪氨酸将与p85结合，然后释放催化亚基p110。活化的p110将PIP2磷酸化为第二信使PIP3，该反应可被PI3K拮抗剂PTEN逆转。 PIP3将下游Akt募集到内膜并在其丝氨酸/苏氨酸激酶位点（Thr308和Ser473）上磷酸化Akt。活化的Akt参与下游mTORC1介导的对蛋白质和核糖体的生物发生的反应。

许多属于PI3K / Akt途径的基因涉及实体瘤的病理生理学和对化学疗法的敏感性/抗性。现在越来越多的研究关注于在癌症治疗中靶向这些途径的转化相关性。

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