小分子激动剂抑制剂之细胞凋亡通路

更新时间：2017-04-10 点击次数：4696

细胞凋亡为一种程序性细胞死亡（PCD），通常表现为有不同的形态特征和能量依赖的生物化学机制。细胞凋亡的作用机制是高度复杂和精密的，是一个能量依赖的级联式反应。

研究表明，有两种主要的细胞凋亡途径：死亡受体途径（外源性）和线粒体途径（内源性）。现有证据表明，这两个途径相互影响。

细胞凋亡参与实现细胞行使其功能的各种过程，包括细胞正常的新陈代谢、免疫系统的功能实现、激素依赖性萎缩、胚胎发育和化学诱导的细胞死亡。细胞凋亡的紊乱（无论是过少或过多）是许多人类疾病包括神经病变性疾病，缺血性损伤，自身免疫性疾病和多种癌症的一个重要因素

凋亡与一些疾病的关系为这些疾病的治疗提供了一种新的思路，在一些过度凋亡的病理条件下，人为的抑制凋亡成为一种有效的治疗手段。潜在的抑制凋亡的治疗思路包括IAP（inhibitors of apoptosis proteins）激活、caspase抑制、PARP的抑制、PKB / Akt激活、Bcl-2抑制等。相关通路的抑制剂或激活剂为临床治疗及科学研究提供了有效的手段，如合成的非特异性蛋白酶抑制剂Z -VAD –FMK、caspase的特异性抑制剂均可减少心肌再灌注在心肌梗死的大鼠和小鼠模型的损伤程度。

细胞凋亡信号通路抑制剂库，用于研究肿瘤发生发展机制和抗癌药物筛选等

Targets List in Apoptosis

• Bcl-2 Family • c-Myc • Caspase • DAPK • IAP • MDM-2, p53 • PKD • Survivin • Thymidylate Synthase • TNF-alpha

< Bcl-2 Family >

产品名称	目录号	CAS	简述
A-1210477	abs47028115b		A-1210477 is an inhibitor of MCL-1 (Ki=0.45 nM in TR-FRET-binding assays), is a much weaker binder of BCL-2 (Ki=0.132 μM) and BCL-XL(Ki>0.660 μM).
ABT-199	abs810559a	1257044-40-8	ABT-199 (GDC-0199)是的Bcl-2选择性抑制剂，Ki为0.01 nM，比对Bcl-xL和Bcl-w的抑制性高4800倍以上，对Mcl-1无活性。
ABT-737	abs47032362	852808-04-9	ABT-737是 Bcl-xL, Bcl-2 和 Bcl-w抑制剂，EC50分别为78.7 nM，30.3 nM和197.8 nM。对Mcl-1， Bcl-B 和 Bfl-1无抑制性。
AT-101	abs47025227a	90141-22-3	AT101是醋酸棉酚的R-(-)型对映体，能与Bcl-2，Bcl-xL和Mcl-1结合，Ki分别为0.32 _mu_M，0.48 _mu_M和0.18 _mu_M。
BAM7	abs47025489a	331244-89-4	BAM 7是Bax活化剂，EC50为3.3 μM。
Bax inhibitor eptide V5	abs811794a	579492-81-2	Bax inhibitor peptide V5 is a peptide inhibitor of Bax translocation to mitochondria.
BH3I-1	abs42014135	300817-68-9	BH3I-1 is an inhibitor of Bcl-xL with IC 50 of 293.95 μM.
Gambogic Acid	abs47001011	2752-65-0	Gambogic Acid可激活caspases，EC50为0.78-1.64 μM，同时能竞争性抑制Bcl-XL，Bcl-2，Bcl-W，Bcl-B，Bfl-1和Mcl-1，IC50分别为1.47，1.21，2.02，0.66，1.06和0.79 μM。
Gossypol	abs42019163	303-45-7	Gossypol具有抗癌，抗炎活性，能结合Bcl-2。
Gossypol acetic acid	abs42078045	12542-36-8	Gossypol-acetic acid是从棉籽中提取的多酚类化合物，能抑制Bcl-2。
HA14-1	abs47027874a	65673-63-4	HA14-1是非肽类Bcl-2表面口袋配体，IC50为9 _mu_M。
ABT-263 (Navitoclax)	abs812113a	923564-51-6	ABT-263 (Navitoclax)是Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w的抑制剂，Ki分别为≤0.5 nM，≤1 nM和≤1 nM。
Obatoclax Mesylate	abs42235536	803712-79-0	Obatoclax (GX15-070)是Bcl-2 homology domain-3 (BH3)的类似物，对各种抗凋亡的Bcl-2家族蛋白的IC50平均为3 uM，如对Mcl-1(IC50为2.9 uM)和Bfl-1(IC50为5 uM)。
TW-37	abs47025424a	877877-35-5	TW-37是新型非肽类Bcl-2，Bcl-xL和Mcl-1抑制剂，Ki分别为290 nM，1.11 _mu_M和260 nM。
UMI-77	abs810821a	518303-20-3	MI-77 is a novel selective Mcl-1 SMI inhibitor.

< Caspase >

产品名称	目录号	CAS	简述
BOC-D-FMK	abs42014371	187389-53-3	Caspase3-Inhibitor BOC-D-FMK是新型Caspase-3抑制剂。
Emricasan	abs4702921	254750-02-2	Emricasan (IDN-6556, PF-03491390) is a potent irreversible pan-caspase inhibitor.
NQDI-1	abs47029311a	175026-96-7	NQDI-1 inhibits apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1) with a Ki of 500 nM.
PAC-1	abs810484a	315183-21-2	PAC-1(Procaspase-activating compound-1)是*Caspase活化化合物，EC50值为0.22uM，能增强procaspase-3活性并诱导多种癌细胞和小鼠肿瘤模型凋亡。
Q-VD-OPh	abs47025829a	1135695-98-5	Q-VD-OPha is a pan-caspase inhibitor with potent antiapoptotic properties; inhibits caspase 1, 3, 8 and 9 with IC50 values of 50, 25, 100, and 430 nM, respectively.
Selonsertib	abs47010495	1448428-04-3	GS-4997 is a highly selective and potent once-daily oral ASK1 inhibitor that competes with ATP in the ASK1 catalytic kinase domain.
VX-765(Belnacasan)	abs47028287b	851091-96-8	VX-765(Belnacasan)是caspase-1选择性抑制剂，Ki为0.8 nM。
Z-DEVD-FMK	abs812077a	210344-95-9	Z-DEVD-FMK是Caspase-3的特异不可逆抑制剂，对Caspase-6、-7、-8和Caspase-10也有抑制作用。
Z-VAD-FMK	abs44077953	220644-02-0	Z-VAD-FMK是可渗透细胞的不可逆广谱caspase抑制剂，能阻断凋亡。

< DAPK >

名称	目录号	CAS	简述
TC-DAPK6	abs811398a	315694-89-4	TC-DAPK 6 is an oxazalone compound that acts as a potent, ATP-competitive, and highly selective death-associated protein kinase (DAPK) inhibitor (IC50 = 69 and 225 nM against DAPK1 and DAPK3, respectively, with 10 uM ATP).

< c-Myc >

名称	目录号	CAS	简述
10058-F4	abs810789a	403811-55-2	10058-F4是c-Myc-Max相互作用抑制剂，能阻止c-Myc靶向基因表达并诱导凋亡。

< IAP >

产品名称	目录号	CAS	简述
AT-406	abs47025300a	1071992-99-8	AT-406 (formerly known as SM-406) is an orally bioavailable potent IAP (inhibitor of apoptosis protein) of XIAP, cIAP1, and cIAP2 with Ki of 66.4 nM, 1.9 nM, and 5.1 nM, respectively.
Birinapant (TL32711)	abs811206a	1260251-31-7	Birinapant为二价Smac类似物，是XIAP和cIAP1的拮抗剂，Kd分别为45 nM和<1 nM。
BV6	abs47026288c	1001600-56-1	BV6是一小分子Smac模拟类似物，拮抗IAP并诱导cIAP1和cIAP2的自泛素化和其在蛋白酶体中的降解。
Embelin	abs42017749	550-24-3	Embelin是可渗透入细胞的，有抗癌特性的苯醌化合物。
GDC-0152	abs810825	873652-48-3	GDC-0152是凋亡抑制蛋白IAPs抑制剂，结合XIAP BIR3结构域、ML-IAP BIR结构域、cIAP1 BIR3结构域和cIAP2 BIR3结构域的Ki值分别为28、14、17和43nM。
LCL161	abs47027894a	1005342-46-0	LCL161是口服生物相容性的SMAC模拟物，是凋亡蛋白抑制因子抑制剂，具有抗肿瘤活性。
SM-164	abs81185	957135-43-2	SM-164是可渗透细胞的Smac类似物，能与XIAP蛋白结合，Ki为0.56 nM，与cIAP-1和cIAP-2蛋白结合的Ki分别为0.31和1.1 nM。

< MDM-2, p53 (27) >

产品名称	目录号	CAS	简述
AMG 232	abs811546a	1352066-68-2	AMG 232 is a highly potent, selective and orally bioavailable piperidinone inhibitor of the MDM2-p53 interaction((SPR KD= 0.045 nM, SJSA-1 EdU IC50=9.1 nM).
Kevetrin hydrochloride	abs47009841a	66592-89-0	Kevetrin hydrochloride is a small molecule and activator of the tumor suppressor protein p53, with potential antineoplastic activity.
MI-773 (SAR405838)	abs47028298	1303607-60-4	MI-773 是人双微体2（HDM2）口服拮抗剂，有抗肿瘤活性。
MX-69	MX-69	1005264-47-0	MX69 is the MDM2/XIAP inhibitor, used for cancer treatment.
NSC 319726	abs47025777a	71555-25-4	NSC319726是突变型p53R175再活化剂，能抑制表达p53R175的成纤维细胞增殖，IC50值为8nM，对野生型p53细胞无抑制作用。
NSC59984	abs810106a	803647-40-7	NSC59984 induces mutant p53 protein degradation via MDM2 and the ubiquitin-proteasome pathway.
Nutlin 3	abs812182a	890090-75-2	Nutlin-3是MDM2拮抗剂，能抑制MDM2和p53的相互作用，IC50为90nM，并激活p53。
(-)-Nutlin-3	abs47010531	675576-98-4	Nutlin-3是MDM2拮抗剂，能抑制MDM2和p53的相互作用，IC50为90nM，并激活p53。
Nutlin 3b	abs47025780a	675576-97-3	Nutlin-3b是MDM2/p53抑制剂，IC50为13.6 _mu_M。
p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor chiral	abs81172	939981-37-0	手性p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor是p53和MDM2相互作用的抑制剂。
p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor racemic	abs811726a	939983-14-9	外消旋p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor是p53与MDM2相互作用抑制剂。
Pifithrin-α	abs47028139b	63208-82-2	Pifithrin-_alpha_是p53抑制剂，能抑制p53依赖的p53应答基因反式激活。
Pifithrin-β	abs812196a	511296-88-1	Pifithrin-_beta_) HBr(Cyclic Pifithrin-_alpha_ HBr)是p53蛋白的有效抑制剂，在宫颈癌细胞株IGROV-1中的IC50值为23uM。
PRIMA-1	abs42025611	5608-24-2	PRIMA-1 is a mutant p53 reactivator, restores the sensitivity of TP53 mutant-type thyroid cancer cells to the histone methylation inhibitor 3-Deazaneplanocin A.
RG7112	abs47026284a	939981-39-2	RG7112是*个进入临床的MDM2抑制剂，能占据MDM2上与p53结合的活性口袋。
Idasanutlin (RG-7388)	abs47028285b	1229705-06-9	RG7388是口服的MDM2拮抗剂，能抑制MDM2与p53的结合。
RITA	abs810574a	213261-59-7	RITA(NSC 652287)与nutlin-3相似，能干扰p53与Mdm2的相互作用，及诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联。
RO8994	abs810183a	1309684-94-3	RO8994 is a highly potent and selective series of spiroindolinone small-molecule MDM2 inhibitor, with IC50 of 5 nM (HTRF binding assays) and 20 nM (MTT proliferation assays).
MI-773 (SAR405838)	abs47028298	1303607-60-4	SAR405838 is a highly potent and selective MDM2 inhibitor, binds to MDM2 with Ki= 0.88 nM and has high specificity over other proteins.
Serdemetan	abs42225492	881202-45-5	Serdemetan(JNJ-26854165)是HDM2泛素连接酶拮抗剂，能诱导p53野生型细胞的早期凋亡。
SJ 172550	abs42236363	431979-47-4	SJ-172550是*个MDMX抑制剂，EC50为0.84 uM，能可逆地结合MDMX，并有效地杀死MDMX大量表达的成视网膜细胞瘤细胞。
Tenovin-3	abs810570a	1011301-27-1	Tenovin-3 is able to increase p53 levels, determined in MCF-7 cells treated for 6 hr at 10 μM.
Triptolide	abs47006150	38748-32-2	Triptolide是由中草药-雷公藤中提取的免疫抑制剂。
YH239-EE	abs47028268b	1364488-67-4	YH239-EE是YH239的乙酯形式，是p53-MDM2的拮抗剂、凋亡诱导剂。

< PKD Inhibitors & Modulators >

名称	目录号	CAS	简述
CID 2011756	abs810567a	638156-11-3	CID-2011756 is a cell-active ATP competitive and specific PKD1 inhibitor that inhibits phorbol ester-induced endogenous PKD1 activation in LNCaP prostate cancer cells.
CID755673	abs47028051a	521937-07-5	CID755673 is a potent and selective cell-active small molecule inhibitor for PKD with an IC50 of 182 nM; exhibits selective PKD1 inhibition when compared with AKT, PLK1, CAK, CAMKIIα, and PKC isoforms.
kb NB 142-70	abs810288a	1233533-04-4	kb NB 142-70 is a selective protein kinase D (PKD) inhibitor (IC50 values are 28.3, 58.7 and 53.2 nM for PKD1, 2 and 3 respectively).
kb-NB77-78	abs810597a	1350622-33-1	kb-NB77-78 is an analog of CID797718, which is a by-product of the synthesis of the parental compound, CID755673(PKD1 inhibitor).

< Survivin >

名称	目录号	CAS	简述
YM-155	abs810436a	781661-94-7	YM155 (Sepantronium bromide)是新型survivin抑制剂，对survivin启动子的IC50为0.54 nM。
YM-155 hydrochloride	abs811778a	355406-09-6	YM155盐酸盐是新型survivin抑制剂，对survivin启动子的IC50为0.54 nM。

< Thymidylate Synthase >

名称	目录号	CAS	简述
Raltitrexed	abs47025380a	112887-68-0	Raltitrexed (雷替曲塞; ZD1694) 是胸苷酸合成酶抑制剂，是肿瘤化疗中的抗代谢剂。
Tipiracil HCl	abs47028013a	183204-72-0	Tipiracil is a thymidine phosphorylase (TPase) inhibitor.
Trifluorothymidine	abs42028780	70-00-8	Trifluorothymidine (TFT)是胸苷磷酸化酶（thymidine phosphorylase）抑制剂，还能抑制胸苷酸合成酶（thymidylate synthase）。

< TNF-alpha Inhibitors & Modulators >

产品名称	目录号	CAS	简述
Bioymifi	abs47027888b	1420071-30-2	Bioymifi是*个新型TRAIL受体DR5小分子激动剂。
Lenalidomide	abs810732a	191732-72-6	Lenalidomide (来那度胺; Revlimid, CC-5013) 是TNF-_alpha_抑制剂，IC50为13 nM。
Necrostatin 2	abs811712a	852391-19-6	Necrostatin 2是坏死性凋亡抑制剂，EC50为50 nM。
Necrostatin 2 racemate	abs47016473	852391-15-2	Necrostatin 2是高活性的坏死性凋亡抑制剂，EC50为50nM。
Necrostatin 2 S enantiomer	abs811792a	852391-20-9	Necrostatin 2是高活性的坏死性凋亡抑制剂，EC50为50nM。
Pomalidomide	abs47028019a	19171-19-8	Pomalidomide能抑制LPS诱导的TNF-α释放，IC50为13 nM。
Roquinimex	abs42020644	84088-42-6	Roquinimex (Linomide; PNU212616; ABR212616)是免疫刺激剂，能增强NK细胞活性和巨噬细胞的细胞毒性，抑制血管生成和TNF _alpha_的分泌。
TIC10	abs47025894a	41276-02-2	TIC10可通过使Ak和ERK激酶失活而在转录水平诱导TRAIL产生，促使癌细胞凋亡。

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